抗膽堿藥
  • 通 用 名 :鹽酸戊乙奎醚注射液
  • 商 品 名 :長托寧?
  • 英 文 名 :Penehyclidine Hydrochloride Injection
  • 本品主要成分及其化學名稱為:鹽酸戊乙奎醚,其化學名為3- (2-環戊基-2-羥基-2-苯基乙氧基)奎寧環烷鹽酸鹽

【成份】

1. 本品主要成份為:鹽酸戊乙奎醚。

化學名稱:3-(2-環戊基-2-羥基-2苯基乙氧基)奎寧環烷鹽酸鹽。

化學添加結構式:

分子式:C20H29NO2·HCl

分子量:351.92

2.輔料:注射用水

【性狀】  

本品為無色澄明液體。

【適應癥】

本品為選擇性抗膽堿藥。

1. 用于麻醉前給藥以抑制唾液腺和氣道腺體分泌。

2. 用于有機磷毒物(農藥)中毒急救治療和中毒后期或膽堿酯酶(ChE)老化后維持阿托品化。

【規格】

1ml:1mg  2ml:2mg

【用法用量】


1. 麻醉前用藥

鹽酸戊乙奎醚可在麻醉誘導前10min靜脈注射給藥,小兒劑量0.04~0.05mg/kg,65歲以下患者劑量 0.01~0.02mg/kg,65歲以上患者劑量0.005~0.01mg/kg。術后進入重癥監護病房(ICU)的患者可霧化吸入鹽酸 戊乙奎醚以預防肺部并發癥,每次將0.5mg鹽酸戊乙奎醚用生理鹽水稀釋至6ml,2次/天,連續3d。(詳情請參考《鹽酸戊乙奎醚用于圍術期氣道管理的專家共識》)

2. 救治有機磷毒物(農藥)中毒

肌肉注射

根據中毒程度選用首次用量。

輕度中毒: 1~2mg(支),必要時伍用氯解磷定500~750mg;

中度中毒: 2~4mg(支),同時伍用氯解磷定750~1500mg;

重度中毒: 4~6mg(支),同時伍用氯解磷定1500~2500mg。

首次用藥45分鐘后,如僅有惡心、嘔吐、出汗、流涎等毒蕈堿樣癥狀時只應用鹽酸戊乙奎醚1~2 mg;僅 有肌顫、肌無力等煙堿樣癥狀或全血ChE(膽堿酯酶)活力低于50%時只應用氯解磷定1000mg,無氯解磷定時 可用解磷定代替。如上述癥狀均有時重復應用鹽酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化 后可用鹽酸戊乙奎醚1-2mg維持阿托品化,每次間隔8-12小時。

【不良反應】

治療劑量時常常伴有口干、面紅和皮膚干燥等,如用量過大,可出現頭暈、尿潴留、譫妄和體溫升高等。一般不須特殊處理,停藥后可自行緩解。

【禁忌】

青光眼患者禁用。

【注意事項】

1.本品對心臟(M2受體)無明顯作用,故對心率無明顯影響。

2.當用本品用于治療有機磷毒物(農藥)中毒時,不能以心跳加快來判斷是否“阿托品化”,而應以口干和出汗消失或皮膚干燥等癥狀判斷“阿托品化”。

3. 因抑制呼吸道腺體分泌,故對于嚴重的呼吸道感染伴痰少、粘稠者,慎用。

4. 心跳不低于正常值時,一般不需伍用阿托品。

5. 本品消除半衰期較長,每次用藥間隔時間不宜過短,劑量不宜過大。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚不明確。

【兒童用藥】

尚不明確。

【老年患者用藥】

   本品對前列腺肥大的老年患者可加重排尿困難,用藥時應嚴密觀察。

【藥物相互作用】

當本品與其它抗膽堿藥(阿托品、東莨菪堿和山莨菪堿等)伍用時有協同作用,應酌情減量。

【藥物過量】

   用藥過量時,可出現眩暈、口干、視力模糊、譫妄、尿潴留、體溫升高、幻覺、定向障礙和昏迷等;一般不須特殊處理,停藥后可自行緩解;必要時,對癥治療或給予鎮靜藥物。

【藥理毒理】

藥理作用:本品系新型選擇性抗膽堿藥,能與M、N膽堿受體結合,抑制節后膽堿能神經支配的平滑肌與腺體生理功能,對抗乙酰膽堿和其它擬膽堿藥物的毒蕈堿樣及煙堿樣作用,能透過血腦屏障,故同時具有較強、較全面的中樞和外周抗膽堿作用。本品對M受體具有明顯選擇性,即主要選擇作用于M1、M3受體,而對M2受體的作用較弱或不明顯,不阻斷突觸前膜M2受體調控神經末梢釋放Ach的功能,穩定心率。同時,本品對N1、N2受體也有一定作用。本品能較好的對抗乙酰膽堿的作用,解除因體內大量釋放乙酰膽堿,引起迷走神經高度興奮所致的平滑肌痙攣;解除肺、腦微血管的持續痙攣引起的急性微循環功能障礙。同時,能較好地拮抗有機磷毒物(農藥)中毒引起的中樞中毒癥狀,如驚厥、中樞呼吸循環衰竭和煩躁不安等;在外周也能較強地拮抗有機磷毒物(農藥)中毒引起的毒蕈堿樣中毒癥狀,如支氣管平滑肌痙攣和分泌物增多、出汗、流涎、縮瞳和胃腸道平滑肌痙攣和收縮等。它還能增加呼吸頻率和呼吸流量。

動物實驗表明:本品抗小鼠和家兔的唾液分泌作用均比阿托品強,且家兔的ED50僅為0.03mg/kg,比阿托品強約17倍;本品可明顯抑制小鼠唾液分泌及氣管粘液分泌(p﹤0.001),作用強度要強于等劑量的阿托品注射液;肌注本品后,對麻醉家兔及清醒家兔的胃、小腸、結腸、膽囊痙攣性收縮的松馳作用均較阿托品強(P<0.05),對膀胱痙攣性收縮的松馳作用明顯強于阿托品(P<0.01)。

毒理研究:長期毒性試驗表明:本品0.68、3.38、13.50mg/kg(分別相當于人臨床常用量的40、199、794倍)分別肌注于大鼠,本品0.015、0.9mg/kg(分別相當于人臨床常用量的0.9、53倍)分別肌注于狗,每天1次,連續12周給藥,除出現一些常見抗膽堿反應外,未見其它異常;一般生殖毒性試驗表明:本品2.5、12.5、62.5ppm(分別相當于人用量的15、75、375倍)分別口服于雄鼠連續給藥60天,雌鼠連續給藥14天,除高劑量組對小鼠有一定的毒性外,本品對小鼠配子的發生、受胎能力、分娩和出生后F1代仔鼠生長發育未見明顯影響;致突變試驗為陰性;在相當于人用量300倍內未見致畸胎作用和胚胎毒性。
【藥代動力學】

健康成人肌肉注射1mg鹽酸戊乙奎醚后,2分鐘可在血中檢測出鹽酸戊乙奎醚,約0.56小時血藥濃度達峰值,峰濃度約為13.20μg/L,消除半衰期約為10.35小時。動物實驗表明:本品分布到全身各組織,以頜下腺、肺、脾、腸較多。本品主要由尿和膽汁排泄,24小時總排泄量約為給藥量的94.17%。

【貯藏】密閉保存,應在有效期內使用。

【包裝】安瓿瓶

【有效期】60個月

【執行標準】1ml:1mg WS1-(X-046)-2004Z;2ml:2mg YBH01372016

【批準文號】1ml:1mg 國藥準字H20020606;2ml:2mg 國藥準字H20163223



更多詳細內容請訪問長托寧學術網站 www.changtuoning.com













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